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Cela a conduit Г  des spГ©culations sur son action possible en tant qu'amplificateur cognitif en augmentant la dopamine dans le cerveau. Il aide Г©galement Г  stimuler la mГ©moire et la concentration. En Europe, le mГ©dicament est disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique, tandis que la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament ne sont pas Г©tablies pour une utilisation chez les enfants.  

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Les preuves les plus significatives et les mieux Г©tayГ©es indiquent que le modafinil Г  faible dose (100 Г  200 mg) amГ©liore la vigilance chez les volontaires sains et peut ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif pour amГ©liorer la capacitГ© Г  effectuer une attention soutenue. Le modafinil agit Г©galement sur plusieurs composants de la voie de l'adГ©nosine, notamment les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, l'adГ©nosine kinase et la phosphodiestГ©rase, qui peuvent tous jouer un rГґle dans la rГ©gulation du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert pour la premiГЁre fois au dГ©but des annГ©es 1970 et s'est avГ©rГ© avoir des propriГ©tГ©s stimulantes par une Г©quipe dirigГ©e par Michel Jouvet. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux de dopamine, Г©galement connue sous le nom de В«produit chimique de rГ©compenseВ». Dans ce cas, il est dГ©rivГ© du nom chimique du neurotransmetteur dopamine, une substance naturelle prГ©sente dans le cerveau de tous les mammifГЁres et qui contrГґle les mouvements, les Г©motions et la perception sensorielle.

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En 2002, le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher ou immГ©diatement aprГЁs le lever. La dose de modafinil nГ©cessaire pour ГЄtre efficace varie selon l'individu. Le modafinil est une aide ergogГ©nique, et il permet aux personnes dont l'Г©nergie est compromise (comme la narcolepsie) de rester Г©veillГ©es et de fonctionner normalement.  

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Les doses habituelles de modafinil pour adultes vont de 200 mg Г  400 mg. C'est un antagoniste plus puissant des rГ©cepteurs S2 et S3 de la sГ©rotonine que des rГ©cepteurs S1. Le mГ©dicament n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie. Ce sont gГ©nГ©ralement des effets secondaires Г  court terme qui disparaissent aprГЁs quelques jours d'utilisation.

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L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil-alcool. La recherche sur le modafinil est en cours. Le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  des Г©ruptions cutanГ©es chez certaines personnes, y compris des Г©ruptions cutanГ©es et des desquamations, ce qui rend important qu'une personne qui utilise le modafinil arrГЄte lorsqu'elle voit les premiers signes d'Г©ruptions cutanГ©es, d'urticaire ou de dГ©mangeaisons cutanГ©es. Il augmente les niveaux d'acГ©tylcholine dans les ganglions de la base, une rГ©gion du cerveau impliquГ©e dans le contrГґle moteur.  

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Le modafinil peut ne pas convenir Г  toutes les personnes et les doses peuvent devoir ГЄtre ajustГ©es pour les personnes souffrant de maladies cardiovasculaires (par exemple, arythmies, hypertension, hypertrophie ventriculaire gauche et diabГЁte). Cela conduit Г  une activation du cortex cГ©rГ©bral et d'autres parties du cerveau, provoquant les sensations d'Г©veil que les gens associent souvent Г  la prise d'un stimulant. Certaines Г©tudes ont montrГ© que certains utilisateurs de modafinil signalent une meilleure cognition, mais l'effet est faible. Pour cette raison, certains mГ©decins prescripteurs Г©vitent de prescrire Modafinil aux patients qui ont des antГ©cГ©dents d'alcoolisme ou de toxicomanie.

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Il est gГ©nГ©ralement pris par voie orale, mais peut Г©galement ГЄtre pris par voie sublinguale. La commercialisation rГ©ussie du mГ©dicament est attribuГ©e au professeur Cyril Baughman de Cephalon, qui a dirigГ© un essai qui a montrГ© que le mГ©dicament apportait une amГ©lioration significative et mesurable des symptГґmes chez les patients atteints de narcolepsie. Cela suggГЁre que le modafinil peut maintenir les utilisateurs Г©veillГ©s, mais en mГЄme temps, ces essais ont Г©galement montrГ© une altГ©ration Г  court terme de la mГ©moire Г  court terme. Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie.  

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Le dГ©lai de diminution des effets du mГ©dicament aprГЁs l'arrГЄt est compris entre 4 et 6 heures. Cependant, contrairement au diazГ©pam, il n'a pas d'effet significatif sur les sites de fixation de la glycine, ce qui explique son absence d'effet sГ©datif Г  des doses plus Г©levГ©es. Il a moins d'effets secondaires et un dГ©but d'action plus rapide que le mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil est un isomГЁre unique actif du mГ©dicament N-Г©thyl-noracГ©tanilide et un membre de la classe de mГ©dicaments phГ©nylpropanolamine.

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La consommation concomitante de cocaГЇne peut provoquer des effets plus intenses ou plus soutenu ...

La dose recommandГ©e de Modafinil est de 100 Г  200 mg pris 30 Г  60 min avant le coucher. La substance modafinil est une activation de l'AMPK et est parfois utilisГ©e comme alternative Г  la cafГ©ine et Г  d'autres stimulants du SNC dans le but d'amГ©liorer l'Г©veil. ComparГ© aux autres benzodiazГ©pines, le modafinil a une meilleure tolГ©rance et est moins sГ©datif, bien qu'il puisse provoquer de la fatigue.  

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Il est principalement excrГ©tГ© par les reins, seules des quantitГ©s infimes apparaissant dans les selles. Le modafinil est considГ©rГ© comme un mГ©dicament assez sГ»r. Cependant, ses effets sur la pensГ©e ne se sont jamais avГ©rГ©s cohГ©rents ou fiables, car plusieurs Г©tudes humaines n'ont pas Г©tГ© concluantes. Le modafinil est une aide ergogГ©nique utilisГ©e pour augmenter l'Г©veil et diminuer la fatigue, principalement pendant la journГ©e. Les pilules ont produit un large Г©ventail d'effets.

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Il a menГ© une expГ©rience Г  la fin des annГ©es 1960 qui a conduit Г  la dГ©couverte du mГ©tabolite actif du modafinil, le N-desmГ©thylmodafinil, Г©galement connu sous le nom de R-modafinil. L'utilisation concomitante d'alcool et de Modafinil peut Г©galement augmenter le risque d'effets indГ©sirables et il existe un manque de preuves sur l'efficacitГ© du Modafinil en association avec la nicotine. Le modafinil est populaire auprГЁs des athlГЁtes car il peut les aider Г  rester Г©veillГ©s et Г  rester concentrГ©s lors de l'entraГ®nement ou de la compГ©tition. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme mГ©dicament IV substance contrГґlГ©e, bien que sa classification ait Г©tГ© remise en cause.  

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La dose quotidienne recommandГ©e de modafinil est de 100 Г  400 mg. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour traiter les problГЁmes d'attention et de concentration chez les patients qui ont des difficultГ©s avec ces fonctions en raison d'autres conditions mГ©dicales. Le modafinil provoque la dilatation des vaisseaux sanguins, augmentant l'apport de sang au cerveau.

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Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients atteints du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de dextroamphГ©tamine (D-amphГ©tamine) et de produits chimiques de type amphГ©tamine, tous deux pharmacologiquement actifs. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour lutter contre la somnolence diurne causГ©e par les perturbations circadiennes liГ©es au travail postГ©, qui provoquent des perturbations dans la production de mГ©latonine, l'hormone normalement produite par la glande pinГ©ale dans le cerveau. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie, produisant un mГ©dicament actif et des mГ©tabolites inactifs.  

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En vertu de la loi amГ©ricaine sur les substances contrГґlГ©es, le modafinil est une phГ©nГ©thylamine. Le modafinil peut potentialiser les effets de l'alcool et des barbituriques, de sorte que les personnes utilisant ces mГ©dicaments doivent ГЄtre prudentes avant de prendre du modafinil. Le mГ©dicament a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour traiter la narcolepsie. Les femmes enceintes ou qui planifient une grossesse ne doivent pas prendre Modafinil. Une Г©tude comparant les profils pharmacocinГ©tiques du modafinil 400 mg avec la cafГ©ine 200 mg chez des sujets sains et chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, n'a dГ©montrГ© aucune diffГ©rence significative entre les deux mГ©dicaments.

Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ©s oraux de 300 mg et est gГ©nГ©ralement pris une heure avant le coucher. Il est disponible aux Г‰tats-Unis en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. La dose de traitement standard de modafinil pour la narcolepsie est de 200 mg une fois par jour. Un ajustement de la dose peut ГЄtre nГ©cessaire chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux.  

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Il est activГ© pendant le sommeil, puis semble se dissiper rapidement. On pense que le modafinil affecte les niveaux de sГ©rotonine et de noradrГ©naline dans le cerveau, et peut Г©galement affecter les niveaux de dopamine. Le modafinil est une poudre cristalline solide blanche Г  blanc cassГ©, avec une formule molГ©culaire de C18H19NO. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie dans les annГ©es 1970.

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Le modafinil peut occasionnellement augmenter le risque de saignement chez les personnes prenant de la warfarine. La dose habituelle de modafinil est de 200 mg. Les mГ©canismes qui peuvent expliquer cette diffГ©rence comprennent une affinitГ© accrue pour le rГ©cepteur adrГ©nergique noradrГ©nergique alpha1A et un rapport plus Г©levГ© d'adГ©nosine monophosphate cyclique Г  la formation de monophosphate de guanosine cyclique (cAMP/cGMP) dans le cerveau. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a des effets indГ©sirables sur le systГЁme cardiovasculaire, tels qu'une augmentation de la pression artГ©rielle et de la frГ©quence cardiaque.  

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D'autres Г©tudes sont nГ©cessaires pour dГ©terminer si le modafinil est sГ»r et efficace comme activateur cognitif. Le modafinil figure sur la liste des substances interdites de l'Agence mondiale antidopage. La latence moyenne du sommeil a Г©tГ© rГ©duite de plus de 80 minutes chez ceux qui prenaient du modafinil par rapport au placebo, et il y avait une diminution significative de la frГ©quence des Г©pisodes de sommeil paradoxal d'endormissement dans le premier groupe.

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Il augmente l'activitГ© cГ©rГ©brale, provoquant l'Г©veil. Le modafinil n'augmente pas la tension artГ©rielle, ne produit pas d'Е“dГЁme et n'affecte pas la motilitГ© gastro-intestinale. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les travailleurs postГ©s souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.  

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Il n'a pas influencГ© la tension artГ©rielle ou le pouls, mais a diminuГ© le rythme cardiaque et produit une diurГЁse. Il peut durer jusqu'Г  6 heures selon la dose. Il a Г©tГ© prescrit hors AMM pour ses prГ©tendus effets d'amГ©lioration cognitive chez l'homme, ainsi que pour ses effets sur le mГ©tabolisme du neurotransmetteur dopamine, qui pourrait avoir un potentiel comme traitement de la dГ©pression.