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La dose Г©quivalente de 100 milligrammes est comparable Г  200 milligrammes de dextroamphГ©tamine, et chaque dose de 100 milligrammes Г©quivaut Г  25 milligrammes de lГ©vomГ©thamphГ©tamine ou 12,5 milligrammes de mГ©thylphГ©nidate. La faГ§on dont cela fonctionne consiste Г  augmenter les niveaux d'un produit chimique appelГ© adГ©nosine. La base de ce concept est que l'inertie du sommeil et le dГ©clin des capacitГ©s cognitives peuvent ГЄtre liГ©s Г  la vitesse plus lente des impulsions, et en augmentant les niveaux de vigilance, il est possible de compenser le dГ©clin normal des capacitГ©s cognitives.  

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Un vaste essai contrГґlГ© randomisГ© a montrГ© qu'il est efficace dans le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il n'est pas recommandГ© de prendre du modafinil avant d'aller au lit car cela provoque de l'insomnie. Lorsque la dopamine est inhibГ©e pendant l'Г©veil, les motoneurones sont actifs et le cerveau est Г©veillГ©. On pense qu'il agit en augmentant les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau, amГ©liorant ainsi l'Г©veil. Bien que certaines diffГ©rences mineures dans les effets indГ©sirables aient Г©tГ© signalГ©es, les effets indГ©sirables peuvent varier, et il est donc important de divulguer ces rГ©actions Г  un fournisseur de soins de santГ©.

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Le modafinil peut ГЄtre absorbГ© aprГЁs Г©crasement puis inhalation. Le modafinil est largement utilisГ© dans les Г©tudes animales pour amГ©liorer l'Г©veil et l'apprentissage. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter la vigilance sans crГ©er des niveaux significatifs de plaisir. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.  

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© si vous ГЄtes enceinte ou si vous allaitez. Il a des effets similaires sur le systГЁme nerveux central Г  d'autres stimulants et est considГ©rГ© comme un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence, en particulier chez les enfants.

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Les effets secondaires courants du modafinil comprennent les maux de tГЄte, la bouche sГЁche, la fatigue, l'agitation, les nausГ©es, les Г©ruptions cutanГ©es et l'insomnie. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son effet sur la cognition, les troubles du mouvement et la dГ©pression. Outre ses effets stimulants, le modafinil est Г©galement un inhibiteur de l'enzyme MAO-A, avec un effet similaire Г  celui de l'aminazine. Le mГ©dicament n'a Г©tГ© approuvГ© pour aucune utilisation aux Г‰tats-Unis jusqu'en 1998.  

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La seule enzyme mГ©tabolisante dont il a Г©tГ© prouvГ© qu'elle modifie le mГ©tabolisme du modafinil est le CYP3A4. Cela a peut-ГЄtre Г©tГ© l'une des raisons initiales pour lesquelles le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ©; pour contrecarrer l'inhibition de l'Г©veil provoquГ©e par un excГЁs d'acГ©tylcholine. Il doit ГЄtre conseillГ© au patient de consulter son mГ©decin en cas d'effet indГ©sirable au cours du traitement. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour favoriser le sommeil.

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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. En raison de son Г©limination rapide et du retour progressif des rГ©cepteurs de la dopamine Г  leurs niveaux antГ©rieurs au modafinil, il est considГ©rГ© comme un mГ©dicament de classe C, avec un risque modГ©rГ© de dГ©pendance, de tolГ©rance et de sevrage. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin pour prolonger l'Г©veil tout au long de la journГ©e.  

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Il peut ГЄtre efficace dans le traitement des troubles du sommeil tels que la narcolepsie. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil peut inhiber les rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2, mais sa pharmacologie exacte n'est pas claire. La pharmacologie du modafinil n'est pas entiГЁrement comprise, car il n'est actif qu'aprГЁs avoir traversГ© la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Les effets secondaires courants peuvent inclure l'irritabilitГ©, l'anxiГ©tГ©, l'agitation, les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, l'anxiГ©tГ©, la labilitГ© Г©motionnelle et la confusion.

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Il n'a pas besoin de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique pour fonctionner car il agit sur le cerveau de l'extГ©rieur. Il peut augmenter la recapture de la dopamine dans le striatum et le cortex prГ©frontal, ce qui peut expliquer pourquoi il a Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour traiter la fatigue chez les patients souffrant de dГ©pression. Le modafinil peut amГ©liorer la capacitГ© d'un patient Г  se rГ©veiller, amГ©liorer son sens de la vigilance, augmenter l'Г©veil, amГ©liorer la cognition et permettre Г  une personne plus alerte de rester Г©veillГ©e pendant la journГ©e. Malheureusement, cela peut amener les gens Г  prendre une dose plus Г©levГ©e que nГ©cessaire. La pharmacocinГ©tique n'est pas bien Г©tudiГ©e; cependant, le modafinil est Г©liminГ© sous forme inchangГ©e par les reins.  

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Le modafinil peut ГЄtre prescrit en conjonction avec d'autres somnifГЁres pour augmenter la quantitГ© d'expГ©rience de sommeil des patients, comme une tasse de cafГ©. Les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et les palpitations. D'autres utilisations signalГ©es incluent le fait d'aider les gens Г  rester Г©veillГ©s pendant qu'ils se remettent d'une intervention chirurgicale ; au travail; dans les forces de l'ordre, les pompiers et l'armГ©e ; chez les personnes Г  faible Г©nergie; pour les carrossiers ; et comme complГ©ment alimentaire pour aider Г  combattre la fatigue.

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Au Royaume-Uni, c'est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil est approuvГ© par les mГ©decins en France depuis 1994, initialement pour le traitement de la narcolepsie et plus tard pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il est Г©galement utilisГ© dans le traitement de la maladie d'Alzheimer, du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et pour prГ©venir l'insomnie. Modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie.  

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Cependant, les Г©tudes chez l'homme jusqu'Г  prГ©sent n'ont pas Г©tГ© entiГЁrement cohГ©rentes. Il existe des donnГ©es contradictoires sur l'efficacitГ© possible du modafinil dans la schizophrГ©nie. Le surdosage de modafinil est une condition mГ©dicale grave. Pour prГ©venir ces effets, il peut ГЄtre avantageux pour les personnes d'essayer de maintenir leur dose de Modafinil Г  un niveau bas. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© seul ou en association avec d'autres mГ©dicaments, comme une benzodiazГ©pine Г  action prolongГ©e.

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Le modafinil, le monohydrate de modafinil et son mГ©tabolite actif (Ro 19-3504), le R-modafinil, sont liГ©s Г  environ 90 % aux protГ©ines sanguines et pГ©nГЁtrent dans le cerveau 10 % plus lentement que de nombreux autres stimulants. Son effet sur la cognition a Г©tГ© controversГ© et des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour comprendre comment il amГ©liore ou altГЁre la performance d'un large Г©ventail de tГўches cognitives. Les versions gГ©nГ©riques de modafinil sont gГ©nГ©ralement disponibles en un seul comprimГ©, en une ou deux prises par jour, et peuvent ГЄtre disponibles en diffГ©rentes concentrations, selon le pays d'importation. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour une utilisation hors AMM en tant que nootropique pour stimuler les capacitГ©s cognitives chez les personnes qui souhaitent l'utiliser comme amГ©lioration cognitive. La demi-vie d'une formulation gГ©nГ©rique de modafinil est d'environ trois heures.  

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Dans des Г©tudes animales, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore l'apprentissage spatial et la mГ©moire, et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la synthГЁse totale des protГ©ines et diminue l'atrophie du cerveau. La dopamine est un constituant majeur du systГЁme nerveux central. Le modafinil est Г©galement un analogue oxazolopyridine du neurotransmetteur phГ©nylГ©thylamine favorisant l'Г©veil.

Ces rГ©actions sont probablement dues au fait que le mГ©dicament active le cycle de sommeil du cerveau. Le modafinil est un stimulant qui peut ГЄtre combinГ© avec des amphГ©tamines ou d'autres stimulants comme la cafГ©ine, une combinaison appelГ©e modafinil-amphГ©tamines. La sensation d'Г©veil causГ©e par le modafinil est censГ©e ГЄtre plus douce que la cocaГЇne; en effet, bien qu'il stimule le systГЁme dopaminergique, il le fait sans provoquer de surdosage de dopamine, ce qui peut entraГ®ner une psychose ou une dГ©pression. Il se lie sГ©lectivement Г  la sous-unitГ© NR1 du rГ©cepteur NMDA, qui est fortement exprimГ©e dans le cerveau. Au moins 40 millions d'AmГ©ricains souffrent d'EDS, selon la National Sleep Foundation.  

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Le modafinil peut soulager la fatigue tout au long de la journГ©e chez certaines personnes. On ne sait pas si la prise de modafinil rГ©duit l'efficacitГ© de certains mГ©dicaments. Le temps que les gens passent Г©veillГ©s s'appelle leur indice d'Г©veil, ou W. Les consommateurs ont signalГ© une lГ©gГЁre augmentation de la libido aprГЁs avoir pris du modafinil, mais il n'y a aucune preuve dans la littГ©rature scientifique Г  l'appui. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es.

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Le nom gГ©nГ©rique du mГ©dicament aux Г‰tats-Unis et au Canada est le modafinil. De plus, le modafinil s'est avГ©rГ© causer plus d'effets secondaires et moins de soulagement des symptГґmes que les autres somnifГЁres de l'Г©tude. Le modafinil a semblГ© augmenter la mГ©moire de travail chez les rats, diminuer les erreurs et amГ©liorer les performances dans une batterie de tests de vigilance pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Bien que Ciba-Geigy ait conservГ© les droits sur le brevet amГ©ricain, le brevet a Г©tГ© soumis Г  plusieurs sociГ©tГ©s pharmaceutiques et, aprГЁs l'expiration de la pГ©riode d'exclusivitГ© de 12 mois, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis le 3 septembre 1998. Il est approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis uniquement sous ces formes, sans nГ©cessiter de prescription.  

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Depuis son introduction en France en 1994, le modafinil a été développé comme un nouveau type d'aide au sommeil nocturne, conçu pour remplacer ou augmenter la médecine traditionnelle du sommeil. Dans le cerveau, il active plusieurs systèmes de neurotransmetteurs, notamment les voies de la dopamine, de l'acétylcholine, de la sérotonine et de l'histamine. Le modafinil se lie et agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau pour améliorer la synthèse et la libération de la dopamine, augmentant les niveaux du neurotransmetteur dans le cerveau en réduisant sa recapture et en augmentant sa disponibilité.