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Г‰tant donnГ© que l'activation noradrГ©nergique est connue pour soutenir de nombreux processus cognitifs supГ©rieurs, il n'est pas surprenant que le modafinil ait Г©tГ© considГ©rГ© comme un agent ayant le potentiel de faciliter l'Г©veil. Le modafinil ne se dissout pas dans l'eau et est inactivГ© par les acides gastriques. Lorsque la dopamine est libГ©rГ©e, cette zone du cerveau est activГ©e. On pense que l'utilisation du modafinil facilite le sommeil des personnes souffrant de somnolence diurne excessive rГ©sultant de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et du dГ©calage horaire atypique.  

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Il est normalement pris trois heures avant le coucher pour inverser les effets d'un manque de sommeil. En plus de l'insomnie, le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par le travail postГ©, les voyages, le dГ©calage horaire ou les maladies qui interfГЁrent avec le cycle normal de sommeil et d'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant Г  action centrale qui affecte le systГЁme nerveux central. PremiГЁrement, il agit comme un stimulant qui peut aider Г  augmenter la vigilance pendant la journГ©e.

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Il est disponible sous forme de comprimГ© oral solide et de liquide. Le modafinil, ainsi que les autres phГ©nГ©thylamines, se lient aux rГ©cepteurs cholinergiques du cortex prГ©frontal du cerveau. В« ГЂ la fin des annГ©es 1970, le commerce des somnifГЁres se dГ©veloppait rapidement, mais les profits diminuaient В», a dГ©clarГ© Claire Bourgeois dans le Fois. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'hypertension ou d'insuffisance cardiaque congestive et chez les personnes prГ©sentant un risque accru d'arythmie. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie principalement par l'uridine diphosphate glucuronyl transfГ©rase 2B7 (UDPGT2B7).  

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Il peut Г©galement ГЄtre pris le matin Г  jeun. Son mГ©canisme d'action s'est avГ©rГ© diffГ©rent dans le cerveau que dans d'autres tissus. Le modafinil sous forme de comprimГ© oral est gГ©nГ©ralement pris au coucher, bien qu'il puisse ГЄtre pris jusqu'Г  3 heures avant le coucher pour coГЇncider avec le moment normal du sommeil. Le modafinil n'est pas un stimulant et ne contribue pas Г  l'hypertension artГ©rielle ni Г  l'accГ©lГ©ration du rythme cardiaque.

Il a la capacitГ© d'augmenter la sensibilitГ© des neurones dopaminergiques aux effets des rГ©cepteurs D1 et D2. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'affections rГ©nales, hГ©patiques, pulmonaires, cardiaques ou autres pouvant entraГ®ner une toxicitГ© mГ©dicamenteuse. La dose la plus frГ©quemment prescrite est de 200 mg une fois par jour. Le modafinil ne semble pas affecter le systГЁme nerveux central lorsqu'il est pris Г  des doses infГ©rieures Г  200 mg. Les femmes enceintes qui utilisent le modafinil ne doivent pas allaiter.  

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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'hypertension ou Г  risque d'hypertension. Les informations de prescription de Provigil (sulfate de modafinil) indiquent qu'il est plus efficace lorsqu'il est pris la nuit. Il ne doit jamais ГЄtre utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil doit ГЄtre pris entre 30 minutes et 2 heures avant d'aller dormir.

Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de six semaines en continu ou le risque d'effets secondaires augmente. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme aide Г  la prescription pour traiter les troubles du sommeil tels que la narcolepsie. Typiquement, Modafinil prendra un certain temps pour commencer Г  travailler, car il faut environ une heure pour commencer Г  travailler, et il est pleinement efficace pendant environ cinq Г  six heures. Le modafinil n'agit pas sur les rГ©cepteurs connus de la dopamine, de la noradrГ©naline, de la sГ©rotonine, de la noradrГ©nergie et/ou de l'adГ©nosine.  

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Le modafinil a une demi-vie relativement courte et est rapidement absorbГ© et mГ©tabolisГ© par l'organisme. Modafinil est Г©galement vendu comme Armodafinil. Dans cet esprit, les personnes prenant du modafinil doivent examiner rГ©guliГЁrement les interactions mГ©dicamenteuses potentielles. De rares rГ©actions dermatologiques graves telles que le syndrome de Stevens-Johnson ont Г©tГ© rapportГ©es, ainsi que des hallucinations chez des patients ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil est inconnu. L'action du modafinil est plus rapide que celle d'autres stimulants, comme la cafГ©ine, et n'a pas d'effets secondaires dГ©sagrГ©ables. Le modafinil doit ГЄtre pris par voie orale (sous forme de comprimГ©). Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, causГ©e par une dГ©ficience d'un neurotransmetteur appelГ© hypocrГ©tine, et le trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, qui est causГ© par un rythme circadien dГ©synchronisГ© avec la journГ©e.  

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Modafinil ne doit jamais ГЄtre utilisГ© dans un endroit ou une situation oГ№ vous serez distrait. Le modafinil ne bloque ni n'inhibe la recapture de la noradrГ©naline, de la dopamine ou de la sГ©rotonine. En d'autres termes, il y avait un impact positif sur la cognition humaine. FabriquГ© par International Drug Development, le modafinil est composГ© de deux Г©nantiomГЁres du stimulant mГ©thyl naphtalГЁne. Le modafinil ne semble pas ГЄtre utile dans le traitement de la dГ©pression, mais augmente la vigilance et amГ©liore la concentration chez les personnes souffrant d'un sommeil insuffisant.

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Le modafinil est frГ©quemment utilisГ© en association avec la L-carnitine car la L-carnitine est l'enzyme limitant la vitesse de la biosynthГЁse de la coenzyme A, le prГ©curseur des acides gras, des acides aminГ©s et des nuclГ©otides. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA). Les stimulants comprennent l'amphГ©tamine (nom commercial Adderall), la cafГ©ine, la cocaГЇne et le mГ©thylphГ©nidate (nom commercial Ritalin), entre autres. Le 26 fГ©vrier 2014, Ligand Pharmaceuticals Inc.  

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Le modafinil aide les gens Г  rester Г©veillГ©s et alertes pendant la journГ©e afin qu'ils puissent fonctionner au mieux. Certains patients peuvent commencer Г  apprendre Г  remarquer leurs signes avant-coureurs, tels qu'une respiration superficielle et rapide, de sorte qu'ils peuvent s'arrГЄter, s'arrГЄter, s'arrГЄter et s'endormir. Avec le placebo, l'effet n'a durГ© que six heures environ. Le modafinil est potentiellement dangereux chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose, bien qu'aucun rapport d'effets secondaires psychologiques graves n'ait Г©tГ© observГ©.

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Le modafinil est classГ© par la Drug Enforcement Administration des Г‰tats-Unis comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif, ou Г©nergisant cognitif, chez les sujets souffrant de somnolence en raison de conditions dont il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'elles provoquent des troubles cognitifs. Les preuves suggГЁrent que, pour les personnes atteintes de narcolepsie, le modafinil est efficace pour inverser la somnolence Г  la demande, avec un ou deux comprimГ©s de 100 mg pris environ une heure avant la sieste prГ©vue. Il se produit naturellement dans les plantes de l'espГЁce rhododendron et est une substance saisonniГЁre.  

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© sous forme de spray nasal pour le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Cet effet est le plus souvent observГ© dans ces conditions, mais l'utilisation chez les animaux (en particulier les dauphins et autres cГ©tacГ©s) comme agent favorisant l'Г©veil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©e. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert en France en 1972 et brevetГ© la mГЄme annГ©e. La dopamine est un neurotransmetteur et un produit chimique qui augmente le niveau d'Г©veil.

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Dans des expГ©riences contrГґlГ©es, il peut augmenter la performance des tГўches Г  des doses Г©levГ©es. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© avec ce mГ©canisme d'action Г  l'esprit. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.  

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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans le traitement de la somnolence excessive et de la dГ©pression, ainsi que pour aider Г  amГ©liorer la concentration, la mГ©moire, la vigilance, l'Г©veil et l'Г©nergie chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert au dГ©but des annГ©es 1970 comme une substance aux propriГ©tГ©s stimulantes du SNC, similaire aux amphГ©tamines, qui avaient des propriГ©tГ©s antipaludiques. Le modafinil, ou 2-(benzylphГ©nylsulfinyl)acГ©tamide, est une phГ©nГ©thylamine prГ©sentant une similitude structurelle avec l'amphГ©tamine. Au fur et Г  mesure que la science se dГ©veloppe et que la recherche devient plus concluante, les assureurs couvriront probablement le mГ©dicament au fur et Г  mesure de son approbation. Les doses de Provigil peuvent ГЄtre prises jusqu'Г  4 heures avant le coucher.

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Il est recommandГ© de prendre Modafinil avec de la nourriture pour assurer une libГ©ration rГ©guliГЁre du mГ©dicament et attГ©nuer les nausГ©es. Il s'agit d'un promГ©dicament, mГ©tabolisГ© par le cytochrome hГ©patique P-450 3A4 (CYP3A4) en modafinil-sulfoxyde et modafinil-N-oxyde, seul le modafinil-sulfoxyde Г©tant cliniquement pertinent. Chez ceux-ci, il semble ГЄtre efficace sans raison apparente, sauf pour stimuler la vigilance. En 1999, son utilisation a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.  

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Il n'est pas recommandГ© de prendre du modafinil avec d'autres mГ©dicaments qui sont mГ©tabolisГ©s via le systГЁme enzymatique du cytochrome P450, ou chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'abus d'alcool ou d'alcoolisme. Les effets secondaires courants ressentis par de nombreuses personnes prenant du modafinil comprennent des troubles du sommeil, des douleurs musculaires, une anxiГ©tГ© accrue et une augmentation de la frГ©quence cardiaque. Cela peut inclure l'insomnie due Г  d'autres facteurs, qui peut survenir jusqu'Г  18 % du temps. Bien que le modafinil n'ait aucun lien chimique avec le mГ©thylphГ©nidate, il est classГ© comme un activateur cognitif, une classe de mГ©dicaments gГ©nГ©ralement acceptГ©s pour vous donner une "Г©nergie mentale supplГ©mentaire", ainsi que pour amГ©liorer les performances lors de tГўches cognitives. Il peut ГЄtre pris sous forme de comprimГ©, auquel cas une dose est de 1 Г  2 comprimГ©s.

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Cependant, le bouchon de gel n'est pas recommandГ© en raison de problГЁmes liГ©s Г  des dosages prГ©cis. Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour traiter les personnes atteintes du syndrome de Tourette. Une fois cette dose atteinte, une dose plus faible peut ГЄtre prise le soir suivant.  

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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ©s et de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e. La version Г  libГ©ration prolongГ©e est prise une fois par jour Г  la mГЄme heure chaque jour. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  l'hypersomnie idiopathique, ainsi que des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.