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Le modafinil est un dГ©rivГ© de la dimГ©thylazГ©tidinone, de formule molГ©culaire C15H18N4O2, qui n'est structurellement pas liГ© Г  la cafГ©ine, aux amphГ©tamines, aux antidГ©presseurs tricycliques, au mГ©thylphГ©nidate ou Г  la mГ©thylamphГ©tamine. Il ne doit pas ГЄtre pris en conduisant ou en utilisant des machines. C'est l'Г©nantiomГЁre R-(R) de l'adrafinil, un Г©nantiomГЁre de la N-Г©thylamphГ©tamine.  

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Dans des études, il a été démontré que le modafinil améliore la mémoire de travail, la vitesse de perception, la flexibilité cognitive, la vigilance et l'attention chez les individus en bonne santé. Le modafinil agit comme un stimulateur du système noradrénergique et du système sérotoninergique du système nerveux central. Il s'agit de la dose la plus faible recommandée dans la littérature la plus récente car elle peut être perçue comme trop forte pour certaines personnes qui cherchent à prendre du modafinil spécifiquement pour améliorer leur concentration et leur attention. Mais dans la plupart des cas, le médicament fonctionne mieux pendant des périodes plus courtes et à des doses modérées intermittentes.

Il doit ГЄtre pris le matin pour ГЄtre efficace. Des Г©tudes animales et humaines ont montrГ© qu'il facilite la performance sur plusieurs tests de cognition. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© dans certaines Г©tudes que le modafinil amГ©liore l'Г©veil chez les personnes atteintes de trouble bipolaire, mais il n'a pas Г©tГ© approuvГ© pour cette utilisation.  

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La dopamine est un neurotransmetteur du cerveau qui est principalement actif dans les zones du cerveau associГ©es Г  la motivation et Г  la rГ©compense, et qui a Г©tГ© associГ©e Г  des symptГґmes de troubles cognitifs, tels que des hallucinations et des dГ©lires. La sГ©curitГ© pendant la grossesse n'est pas clairement Г©tablie et certains pharmaciens recommandent aux femmes enceintes de ne pas prendre de modafinil. Le modafinil affecte les niveaux de sГ©rotonine dans le cerveau, qui Г  leur tour affectent les niveaux de mГ©latonine.

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п»їLe modafinil est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la phГ©nГ©thylamine stimulante, avec des effets similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine, mais il ne provoque pas les mГЄmes effets de rebond que l'amphГ©tamine. Les comprimГ©s de modafinil peuvent ГЄtre divisГ©s en demi-doses quotidiennes. Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, dans lesquels une personne souffre de somnolence pendant la journГ©e.  

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Des troubles neuropsychiatriques tels que la psychose, la dépression majeure, les attaques de panique, l'anxiété, la manie et les hallucinations peuvent survenir à un taux de 0,1 à 0,2 % des patients. Par conséquent, les personnes qui prennent d'autres médicaments connus pour être des substrats enzymatiques du CYP peuvent avoir une exposition modifiée au modafinil par rapport à un médicament de la même classe thérapeutique qui n'est pas un substrat enzymatique. Le modafinil n'est pas efficace pendant un rêve et peut ne pas traiter la somnolence diurne induite par d'autres troubles du sommeil. On ne sait pas si les effets favorisant l'éveil du Modafinil sur le cerveau sont entièrement responsables de la différence d'éveil observée entre les personnes qui reçoivent un placebo et celles qui reçoivent du Modafinil. Le modafinil permet aux gens de se sentir plus éveillés et a un certain nombre d'effets souhaitables.

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Le modafinil agit gГ©nГ©ralement dans les 30 Г  90 minutes suivant la prise, mais il peut prendre jusqu'Г  4 heures pour commencer Г  agir. Plusieurs modifications chimiques ont Г©galement Г©tГ© apportГ©es pour assurer un taux de libГ©ration optimal pour la cible du rythme circadien moyen Г  rapide. Moins de 10 % des personnes qui prennent un mГ©dicament contre la narcolepsie en ont rГ©ellement besoin pour traiter cette maladie.  

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Si vous cherchez Г  utiliser Modafinil comme activateur cognitif, vous devez commencer par la dose efficace la plus faible qui puisse stimuler votre cerveau de maniГЁre adГ©quate. Le modafinil doit ГЄtre pris une heure avant l'heure de sommeil prГ©vue. Le modafinil est dГ©conseillГ© chez les enfants de moins de 12 ans. Il est mГ©tabolisГ© Г  environ 10 % dans le foie et se dirige vers le cerveau, oГ№ il agit sur les sites rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau.

Le modafinil est mГ©tabolisГ© par MAO-A et MAO-B en 4-mГ©thyl-benzaldГ©hyde, qui est conjuguГ© Г  l'acide glucuronique pour former le composГ© inactif 4-mГ©thyl-benzaldГ©hyde glucuronide. Le degrГ© auquel cela se produit dГ©pend de l'Гўge de l'individu. Le modafinil est utilisГ© pour favoriser l'Г©veil chez les personnes Г©veillГ©es mais non activement engagГ©es dans une tГўche. Le modafinil doit toujours ГЄtre pris tГґt dans la journГ©e, au moins quatre heures avant qu'une personne ait l'intention de s'endormir.  

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Il bloque Г©galement la recapture de la 5-HT et de la noradrГ©naline et l'augmente Г©galement dans la fente synaptique. Le composant actif du modafinil est le modafinil, qui est un stimulant adrГ©nergique modГ©rГ©ment fort. Le modafinil (Provigil) est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien qu'il aide certaines personnes Г  mieux dormir, il ne remplace pas la thГ©rapie du sommeil. Le modafinil est un analogue du neurotransmetteur L-phГ©nylalanine, ce qui explique sa similitude avec la mГ©thamphГ©tamine dans ses effets.

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Les deux Г©nantiomГЁres ont des niveaux variables d'efficacitГ© et d'effets secondaires. Le  ...

Le modafinil n'inhibe ni ne stimule les rГ©cepteurs adrГ©nergiques alpha1. Le locus coeruleus est associГ© Г  la vigilance et Г  l'Г©veil. Plusieurs essais prospectifs, Г  double insu et contrГґlГ©s par placebo ont Г©tГ© rГ©alisГ©s avec environ 4 000 participants. Aux Г‰tats-Unis et au Canada, le Modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical en tant que traitement d'appoint pour les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.  

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La dose recommandГ©e de modafinil pour un adulte est de 200 mg Г  prendre vers 8 heures du matin. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil vont de 100 Г  300 mg. Surdosage (c. Le modafinil a une demi-vie d'environ 20 heures. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

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Le ou les mГ©canismes d'action prГ©cis du modafinil et d'autres psychostimulants ne sont toujours pas clairs ; on pense que leurs effets cliniques sont mГ©diГ©s par la dopamine du cortex prГ©frontal. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert par B. Son nom chimique est 2-(benzodioxan-5-yl)-2-[(diphГ©nylmГ©thyl) sulfinyl] acГ©tamide.  

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Sa biodisponibilitГ© orale est d'environ 40%, lorsqu'il est combinГ© avec de la nourriture, il augmente Г  66%. Cependant, ses effets durent plus longtemps et son utilisation n'est pas associГ©e Г  une augmentation de la frГ©quence cardiaque. C'est un inhibiteur sГ©lectif non stimulant de la recapture de la noradrГ©naline. Il a ensuite Г©tГ© approuvГ© pour les travailleurs postГ©s qui ne peuvent pas dormir toute la nuit en raison de leur travail dans un fuseau horaire avancГ©. Les effets secondaires du modafinil peuvent survenir en quelques minutes Г  quelques jours, mais les effets durent gГ©nГ©ralement 24 heures ou moins.

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Le modafinil est principalement utilisГ© comme activateur d'Г©veil pour les quarts de travail impliquant de longues pГ©riodes de travail, en particulier ceux impliquant des voyages en avion. Il est liГ© aux antidГ©presseurs stimulants, tels que l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et le mazindol. Le citrate de modafinil est administrГ© par voie orale.  

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Les effets dГ©pendent de la dose. En rГЁgle gГ©nГ©rale, la posologie ne doit pas dГ©passer 400 mg deux fois par jour. Modafinil a peu d'effets secondaires. Bien qu'il s'agisse d'un supplГ©ment nutritionnel sans ordonnance, le Modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence par ceux qui prennent d'autres stimulants du SNC, en particulier des amphГ©tamines, de l'Г©phГ©dra ou des produits contenant de la cafГ©ine.

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Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© efficace dans le traitement des symptГґmes du SJSR avec troubles du sommeil. Cependant, un certain nombre de petites Г©tudes n'ont pas trouvГ© de preuves claires du rГґle de l'histamine dans l'effet du modafinil. Son mГ©canisme d'action prГ©cis reste incertain. Il peut ГЄtre utilisГ© pour traiter В« la narcolepsie avec ou sans cataplexie В», В« les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© В» et В« l'insomnie d'endormissement В».  

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Au Royaume-Uni, il n'est disponible que sur ordonnance (et nГ©cessite une Г©valuation mГ©dicale), bien que la prescription soit disponible pour les patients atteints de narcolepsie qui ont Г©tГ© diagnostiquГ©s dans un laboratoire du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois comme traitement de la narcolepsie aux Г‰tats-Unis en dГ©cembre 1998. Les utilisateurs de Modafinil peuvent commencer avec 400 mg pour son utilisation initiale, puis augmenter leur dosage au fil du temps. Le modafinil est Г©galement Г  l'Г©tude pour ses effets possibles dans le traitement de l'EHS.

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Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il se lie au striatum, peut-ГЄtre en raison de sa similitude structurelle avec l'amphГ©tamine et la cocaГЇne. Il est souvent associГ© Г  d'autres somnifГЁres, tels que les benzodiazГ©pines Г  action prolongГ©e, afin de renforcer les effets les uns des autres. Dans l'ensemble, le modafinil a rГ©duit la sГ©vГ©ritГ© de la somnolence d'environ 40 % par rapport au groupe tГ©moin.  

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Modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon dans les années 1970. L'utilisation du modafinil pour l'amélioration cognitive a été découverte dans un petit essai non contrôlé où il a été administré à des personnes de la National Aeronautics and Space Administration (NASA). Le modafinil a été utilisé dans d'autres pays comme médicament améliorant la performance (PED).